中文名 | BAY 61-3606 (dihydrochloride) |
英文名 | BAY 61-3606 (dihydrochloride) |
别名 | 化合物BAY-61-3606 |
英文别名 | BAY61-3606 BAY-613606 BAY 61-3606 BAY-61-3606 BAY 61-3606(HCl) BAY61-3606 DIHYDROCHLORIDE BAY 61-3606 (dihydrochloride) 2-[[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]-3-pyridinecarboxamide dihydrochloride |
CAS | 648903-57-5 |
化学式 | C20H20Cl2N6O3 |
分子量 | 463.3172 |
溶解度 | DMSO: ≥ 4.6 mg/mL |
存储条件 | -20℃ |
外观 | 黄色固体。 |
体外研究 | BAY 61-3606是Syk激酶的高度特异性抑制剂。在浓度为4.7 μM时,其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B细胞受体所介导的信号通路。Bay 61-3606还是TRAIL诱导的凋亡的敏化剂。Bay 61-3606在MCF-7细胞中以剂量和时间依赖方式下调Mcl-1。在MCF-7和T47D细胞中,Bay 61-3606减少Syk的磷酸化。在乳腺癌细胞中,Bay 61-3606下调Mcl-1的作用独立于Syk。在MCF-7细胞中。Bay 61-3606促进泛素/蛋白酶体依赖的Mcl-1蛋白的降解,抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表达。在体外,Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值为37 nM。 |
体内研究 | Bay 61-3606与TRAIL结合给药,20天后,移植肿瘤的体积显著减小。大鼠口服BAY 61-3606(3 mg/kg)将显著地移植抗原诱导的被动皮肤过敏反应、支气管狭窄、支气管水肿。此外,BAY 61-3606在大鼠中减弱抗原诱导的气道炎症。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.158 ml | 10.792 ml | 21.583 ml |
5 mM | 0.432 ml | 2.158 ml | 4.317 ml |
10 mM | 0.216 ml | 1.079 ml | 2.158 ml |
5 mM | 0.043 ml | 0.216 ml | 0.432 ml |
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